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消旋卡多曲颗粒的药代动力学是怎样-【新闻】

发布时间:2021-04-08 01:43:11 阅读: 来源:过滤机厂家

【健康讯 2016年03月07日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

消旋卡多曲颗粒的作用主要是通过保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,降低c-AMP在肠粘膜的水平,从而减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲颗粒作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。消旋卡多曲对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现,对酶的抑制作用持续8小时左右。直接抗分泌,高效治疗腹泻。

那么,消旋卡多曲颗粒的药代动力学是怎样?

1、吸收本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。

2、分布本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。

3、代谢本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。

4、消除放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

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